Литий – щелочный металл, а потому
приниматься в чистом виде он не может и принимается внутрь в виде
различных солевых соединений. Кроме самого распространенного сейчас
карбоната лития применяются еще множество солей, об особенностях
которых мы расскажем. Впервые соли лития были использованы еще в XIX столетии для лечения
подагры, поскольку ученые выяснили, что они повышают растворимость
кристаллов мочевой кислоты. Однако уровни лития в организме,
требовавшиеся для этого, оказались токсичными, пациенты буквально
умирали от передозировки.
В середине прошлого века в Австралии Джон Кейд проводил
эксперименты с солями лития. В лучших традициях верящих в результат
своей работы ученых, он даже тестировал достижения на себе (чтобы
показать безопасность соединений лития для человека). Кейд
исследовал действия цитрата и карбоната лития также на некоторых
своих пациентах с диагнозом мании, шизофрении и депрессии. И
результаты оказались впечатляющими: успокаивающий эффект был весьма
сильным.
И хотя результаты казались многообещающими, побочные эффекты лития
вызвали беспокойство: токсичность карбоната лития была настолько
высокой, что при продолжительном и неконтролируемом применении
привела к смерти нескольких пациентов. После тех трагических инцидентов в 1949 году
использование лития в США было запрещено до 1970 года.
Кроме того, как природный материал, соли лития не могли быть
запатентованы с целью получения и эксплуатации исключительного
права на них, что привело к сильной задержке распространения
препаратов лития в фармакологии.
Проблема токсичности была сильно ослаблена только с появлением
биохимических тестов контроля уровня лития в крови.
В последнее время активно исследуются и применяются органические
соли лития (аскорбат, оротат,
аспартат), которые в отличии от неорганических солей
(карбоната) обладают низкой
токсичностью и дополнительными активностями обусловленными
органическими анионами соли.
Сейчас современные лекарственные препараты лития активно
применяются в лечении психических заболеваний, а в малых дозах БАДы
на основе органических солей лития весьма популярны (в США на
основе оротата и аспартата, в России на основе аскорбата лития).
В качестве стандарта лекарственного средства используется прежде
всего карбонат лития, иногда — в виде препаратов пролонгированного
действия. Он проявляет общие для всех препаратов лития
нормотимические свойства.
Это самая распространенная и изученная соль лития, используется для
лечения, в том числе в больших дозах уже более 50 лет.
Есть два существенных минуса этой соли лития. Первый – высокая
токсичность; второй: карбонат лития эффективен только в высоких
дозировках, что вкупе с токсичностью создает риск и приводит к
необходимости контроля лития в крови. Это создает понятное
неудобство в применении.
Пример препарата: Седалит.
Соль лития и никотиновой кислоты, никотинат лития, под торговой
маркой «Литонит» позиционируется в качестве вспомогательного
средства для комплексной терапии алкоголизма.
Никотиновая кислота улучшает обменные процессы и показатели
гемодинамики, а литий ослабляет аффективные нарушения. Его
применяли раньше для снижения тяги к алкоголю, для ослабления
явлений алкогольной абстиненции, а также при остром опьянении в
сочетании с другими средствами и способами лечения.
Принимать это соединение лития было необходимо внутривенно, что не
совсем практично. В настоящее время никотинат лития не продается в
российских аптеках.
Цитрат лития – литиевая соль лимоной кислоты – одна из первых солей
лития, которую изучали ученые. Любопытная деталь, что до 1948 года
цитрат лития добавляли в популярный напиток 7UP, который изначально
назывался «Bib-Label Lithiated Lemon-Lime Soda». Этот напиток был
запатентован как средство для борьбы с похмельем. И только после
некоторых неудачных опытов в 1949-м, когда литий временно попал под
запрет в США, его убрали из рецепта.
Сегодня эта соль лития практически не используется в лекарственных
препаратах.
Оротат лития применяют для лечения алкоголизма. Этот препарат
показал себя безопасным, с минимальными побочными эффектами, такими
как мышечная слабость, потеря аппетита или легкая апатия (2).
Кроме того, весьма популярен в США в формате БАД, и хотя в России
он не продается, его можно заказать на iHerb.com в разных
вариациях. Клинические исследования оротата лития не
проводились.
Пример препарата: Лития оротат
Аскорбат лития – современная, активно исследуемая соль лития. В
одной молекуле этой соли содержатся два высокоактивных вещества.
Аскорбиновая кислота – увеличивает выработку серотонина, литий
делает то же самое и получается, что эти механизмы дают синергию,
создавая антидепрессивный эффект. Кроме того, литий снижает уровень
дофамина в мозге, что позволяет наряду с повышением уровня
серотонина стабилизировать настроения, не допуская резких
изменений.
В целом терапевтическая дозировка аскорбата лития – 80-100 мг, в 10
раз ниже дозировки карбоната лития (1). (Подробнее о дозировках
лития – в статье «
Сколько
нужно пить лития»).
Кроме того, аскорбат лития – нетоксичная соль лития – по
результатам доклинических исследований – аскорбат в 12 раз менее
токсичен карбоната лития, а значит организм не получает токсической
нагрузки и побочных эффектов.
В настоящее время ведутся клинические исследования аскорбата
лития.